制剂生物等效的基本原则是上世纪 90 年代初确定的，即受试制剂和参比制剂主要药动学参数（AUC 和 Cmax）几何均值比的 90% 置信区间应落在 80%~125% 之间。美国、日本、欧盟、加拿大和南非等国相继制定了各自的指导原则。中国药典 2000 年版首次制订了《药物制剂人体生物利用度和生物等效性试验指导原则》，国家药品监督管理局药品审评中心也在 2005 年 3 月推出了《化学制剂人体生物利用度和生物等效性研究技术指导原则》。欧盟于 1992 年 6 月颁布了首个生物利用度（BA）和生物等效性（BE）研究指导原则，2001 年 7 月颁布了《对生物利用度和生物等效性研究的说明》。2010 年 1 月 EMA 颁布了《生物利用度和生物等效性研究指导原则》，对既往指导原则做了修订。

相关详情见链接EMA 和 FDA 生物等效性试验指导原则要点。